2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Cyclic GMP-AMP Synthase

Cyclic GMP-AMP Synthase (环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 )

cGAS

环鸟苷酸-腺苷酸合酶 (cGAS) 是一种胞浆 DNA 传感器，可激活 I 型干扰素反应。cGAS 与微生物 DNA 以及侵入细胞质的自身 DNA 结合，并催化 cGAMP 合成。然后，cGAMP 充当第二信使，与内质网蛋白 STING 结合并激活该蛋白，以触发 I 型干扰素的产生。STING 募集 TBK1，后者可磷酸化转录因子（例如 IRF3/7）和其他底物（例如 IKKα、cRel 和 p62）。

cGAS 是亨廷顿病 (HD) 中炎症和自噬反应的关键调节器。cGAS 可以诱导已知可促进炎症基因上调的信号，并在年龄相关性黄斑变性和细胞衰老中发挥关键作用。cGAS 在自噬的调控中也发挥着重要作用，这表明炎症反应与自噬之间存在着密切的分子和信号联系。

Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) is a cytosolic DNA sensor that activates a type-I interferon response. cGAS binds to microbial DNA as well as self DNA that invades the cytoplasm, and catalyzes cGAMP synthesis. cGAMP then functions as a second messenger that binds to and activates the endoplasmic reticulum protein STING to trigger type-I IFNs production. STING recruits TBK1, which phosphorylates transcription factors, such as IRF3/7, and other substrates, such as IKKα, cRel, and p62.

cGAS is a critical regulator of inflammatory and autophagy responses in Huntington disease (HD). cGAS can induce signaling that is known to promote the up-regulation of inflammatory genes and play a critical role in age-related macular degeneration and cellular senescence. cGAS also plays a major role in the regulation of autophagy; this indicates that there is a close molecular and signaling link between inflammatory response and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114180
    RU.521 Inhibitor 99.95%
    RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
    RU.521
  • HY-133916
    G140 Inhibitor 98.11%
    G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。
    G140
  • HY-128583
    G150 Inhibitor 99.12%
    G150 是一种高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase h-cGAS 抑制剂 IC50 值为 10.2 nM。G150 可抑制 dsDNA 引发的干扰素表达，可用于炎症的研究。
    G150
  • HY-114182
    PF-06928215 Inhibitor 99.69%
    PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC50 为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。
    PF-06928215
  • HY-101835
    Decoyinine

    德夸菌素

    		Inhibitor 99.96%
    Decoyinine 是 GMP 合成酶的一个选择性抑制剂。
    Decoyinine
  • HY-134919
    CU-76 Inhibitor
    CU-76 是人类环磷酸鸟苷-腺苷酸合酶 (hcGAS) 的抑制剂，IC50 为 0.24 μM。CU-76 选择性抑制人类细胞中的 DNA 通路，可用于自身免疫研究。
    CU-76
  • HY-162966
    MS7829 Degrader
    MS7829 是一种基于 cGAS 抑制剂的去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，是一种靶蛋白稳定 (TPS) 技术。cGAS 是 cGAS-STING 通路中的关键组成部分。
    MS7829
  • HY-123468A
    HA-1004 di(hydrochloride) Inhibitor
    HA-1004 dihydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 dihydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 dihydrochloride 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 di(hydrochloride)
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
    IRAK4-IN-4
  • HY-149526
    cGAS-IN-1 Inhibitor 98.29%
    cGAS-IN-1 (compound C20) 是黄酮类化合物，是 Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) 抑制剂，IC50s 为 2.28 μM (人类 cGAS) 和 1.44 μM (小鼠 cGAS)。cGAS 的异常激活与多种免疫介导的炎症性疾病有关，cGAS-IN-1 具有潜在抗炎活性。
    cGAS-IN-1
  • HY-123468
    HA-1004 Inhibitor 99.03%
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004
  • HY-160546
    cGAS-IN-2 Inhibitor 99.67%
    cGAS-IN-2 (compound 109) 是一种有效的 环状 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase) (cGAS) 抑制剂，对 h-cGAS 的 IC50 为 0.01512 μM。
    cGAS-IN-2
  • HY-138646
    Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium

    聚脱氧核糖核酸钠盐

    		Activator
    Polydeoxyadenylic-thymidylic acid (Poly(dA:dT)) sodium 是 DNA 合成聚合物。Poly(dA:dT) sodium 可用于测定结合和游离核糖核酸聚合酶的活性。Poly(dA:dT) sodium 可被多种模式识别受体识别，包括cGAS、AIM2、DAI、DDX41、IFI16和LRRFIP1，并触发 I 型干扰素的产生。 Poly(dA:dT) sodium 可用于癌症和病毒感染的研究。
    Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium
  • HY-164288
    TDI-6570 Inhibitor 99.64%
    TDI-6570 是一种环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，其 IC50 值为 0.138 μM。
    TDI-6570
  • HY-112348
    HA-1004 hydrochloride Inhibitor
    HA-1004 hydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 hydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂 (Cyclic GMP-AMP Synthase)，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 hydrochloride 是钙离子拮抗剂，可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 hydrochloride
  • HY-162459
    cGAS-IN-3 Inhibitor
    cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，具有良好的血浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3 具有抗炎活性，在大鼠中可显着减轻肺部炎症[1].br/
    cGAS-IN-3
  • HY-132221
    CU-32 Inhibitor
    CU-32 是一种有效的 cGAS 抑制剂，其 IC50 为 0.45 µM。CU-32 减少了 THP-1 细胞中由 IFN 刺激性 DNA 引起的 IFN-β 的产生。
    CU-32
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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